50多岁的陈先生是一家公司的老板，平时需要经常外出喝酒应酬，而他自己本身也不太注意饮食健康，喜欢吃一些大鱼大肉，所以很早就患上了高脂血症、糖尿病等慢性代谢性疾病，所以他一直在吃药控制。

1个月前陈先生在一次喝完酒回家后，突然发现自己右侧大脚趾痛得厉害，并且伴有明显的发红发肿，甚至痛的完全不能着地，于是连忙被家里人送到医院。医院给陈先生完善了相关检查后发现他的血尿酸水平明显升高，结合他的临床症状，最终被诊断为急性痛风，嘱咐其住院治疗，但是陈先生因为需要工作所以拒接了，于是医生给他开了塞来昔布和苯溴马隆，嘱咐其定时服药，等症状缓解后再来复诊。

陈先生吃过一段时间药物后，痛风的症状明显缓解了，不仅痛风好多了，就连平时的腰腿疼痛都有所缓解，于是他自己又从药店购买了一点药物自备，但是塞来昔布不仅贵而且不太容易购买，于是在朋友的指导下他将塞来昔布换成了双氯芬酸钠，不仅价格便宜，而且每盒的量也多，每当有点腰酸背痛陈先生就吃一点，但是吃着吃着他就感觉自己的胃非常不舒服，于是又来到医院。

医生听到陈先生的情况后马上嘱咐其不要再吃双氯芬酸钠了，会对胃肠道造成损伤，陈先生很疑惑说塞来昔布不也是止痛药吗？难道塞来昔布没有副作用？医生解释道虽然塞来昔布和双氯芬酸钠都可以治疗关节、肌肉的疼痛，但是两种药物的作用机制和不良反应有很大区别，塞来昔布更加安全一些，但是这两种药都不能长期服用。于是医生嘱咐陈先生立刻停药，并且给他开具了奥美拉唑和达喜进行护胃治疗，很快陈先生的胃痛症状就有所缓解了。

一、什么是非甾体类消炎药？

非甾体类消炎药是临床常用的消炎镇痛药之一，常见的如扶他林、塞来昔布、布洛芬、阿司匹林等都是属于这一类，这类药物具有明显的抗炎、消肿和止痛作用，临床常用于治疗各种关节、肌肉的炎症疾病，如痛风、关节炎、肌腱炎、扭伤、风湿病、类风湿等，并且往往作为治疗骨骼肌肉疾病的一线药物。

非甾体类消炎药主要的作用机理就是对环氧合酶的活性进行抑制，从而阻止花生四烯酸合成前列腺素，进而产生的明显的抗炎、止痛的作用。其中环氧合酶又分为I型和II型2类，其中I型环氧合酶可以促进前列腺素的合成来产生保护胃肠道黏膜、抑制胃酸分泌和保护肾脏血流量的作用，而II型环氧合酶仅仅是在炎症或者疼痛时合成前列腺素合成酶，也是导致炎性疼痛的主要作用酶。

传统的非甾体类消炎药对于I型和II型环氧合酶都有明显抑制作用，这导致在抗炎止痛的同时也会对胃肠道、肾脏等功能产生明不利影响，如阿司匹林、双氯芬酸钠、布洛芬等，因此临床上开始逐渐开发只针对II型环氧合酶的药物，即II型环氧合酶抑制剂，这种药物在保持良好的消炎镇痛效果的基础上，避免了对于胃肠道、肾脏等功能的过度影响，有效减少了药物的不良反应，而塞来昔布就是第一种具有高特异性的II型环氧合酶抑制剂。

二、塞来昔布的作用机制和特点

塞来昔布是一种具有高选择性、特异性的II型环氧合酶抑制剂，其主要作用与体内的2型环氧合酶结合，有效抑制其活性，从而减少炎症状态下生成过多的前列腺素，进而有效抑制炎性反应，减轻炎症水肿，缓解炎症疼痛，目前是治疗风湿、类风湿、骨关节病等疾病的一线治疗药物。

塞来昔布对于II型环氧合酶具有高度的亲和力，而对I型环氧合酶的亲和力较弱，药理学研究表明其对于II型环氧合酶的亲和力是I型环氧合酶的400倍，并且研究表明塞来昔布仅仅针对的骨关节、肌肉中的炎性反应，并不会对胃肠道内前列腺素的合成造成明显影响，同时对于血液中血小板的聚集性和功能性也没有明显影响，因此塞来昔布的安全性要明显高于传统的双氯芬酸钠、布洛芬等药物，其不仅仅具有抗炎、镇痛、解热的作用，并且对于胃肠道黏膜、血小板功能、肾功能等无明显影响，安全性更好，应用范围更广。

药代动力学研究表明塞来昔布的生物利用率高达99%，并且起效很快，大约2小时作用就可以有明显药效；其次，塞来昔布的药物代谢速度大约是10-12小时，因此每日需要口服2-3次才能维持药物效果，但是多次服用也不会有明显的药物累积，因此安全性较好；第三，塞来昔布的吸收容易受到食物的影响，因此应该尽量避免与食物同时服用；最后，塞来昔布主要是通过肝脏中的CYP2C9酶进行代谢，并且多以粪便的形式排出体外，因此长期口服容易引起肝功能异常。

三、塞来昔布与双氯芬酸钠的区别有哪些？

双氯芬酸钠又被称为扶他林，是临床最常用的非甾体类消炎药之一，由于购买非常方便，所以生活中也有人将其作为常备的家庭药之一，虽然双氯芬酸钠和塞来昔布同属于非甾体类消炎药，但是2种药物的作用机制、不良反应发生率、应用人群等都所区别，因此建议大家在医生指导下选择合适自己的药物。

1、塞来昔布与双氯芬酸钠的作用机制不同

双氯芬酸钠属于传统非甾体类消炎药，其对于I型和II型环氧合酶都有明显的抑制作用，因此对于全身前列腺素合成都有明显影响，特别是对于胃肠道的影响较大；塞来昔布属于新型非甾体类消炎药，其主要针对II型环氧合酶，并且仅仅对于炎症反应的起到明显抑制效果，对于胃肠道、血小板、肾脏等器官中前列腺素的合成无明显影响。

2、塞来昔布与双氯芬酸钠的不良反应发生率不同

双氯芬酸钠最常见的不良反应是对于胃肠道的刺激，如胃痛、胃部烧灼感、反酸等，严重时甚至可能导致胃出血、胃肠道穿孔等，其次双氯芬酸钠对于肾功能影响明显，容易导致少尿、水肿、电解质紊乱等多种不良反应；临床研究表明塞来昔布不良反应的发生率远低于传统的非甾体类消炎药，其最常见的不良反应是腹泻、消化不良和眩晕，导致胃肠道损伤的发生率约为1.8%，并且不会明显影响肾功能和凝血功能。

3、塞来昔布与双氯芬酸钠的应用人群不同

双氯芬酸钠由于对于胃肠道、肾脏和凝血功能都有明显影响，因此临床应用人群范围较窄，存在胃肠道疾病、慢性肾病、凝血功能异常以及老年人都需要慎用或者减量使用；塞来昔布由于特异性较强，对于胃肠道、肾脏等器官的影响较小，因此其适应人群更广，对于轻中度肾功能损伤以及非活动性胃肠道疾病的患者以及老年人群无需调特意整剂量。

四、塞来昔布临床常用于治疗以下4种疾病

塞来昔布的临床应用范围很广，常作为治疗骨关节疾病、疼痛性疾病的一线药物，其中以下4种疾病最为常用。

1、骨性关节病

骨性关节病是一种临床常见的肌肉骨骼疾病，包括膝关节骨性关节炎、肩周炎、髋关节炎、风湿性关节炎、类风湿性关节炎等多种疾病，这些疾病的特点都是炎性反应导致骨关节损伤，进而引发关节疼痛和功能下降，而塞来昔布是治疗骨性关节病的一线药物。临床研究表明骨性关节病的患者规律口服塞来昔布后可以有效缓解关节疼痛，改善关节活动度，减轻水肿，从而改善疾病预后。

2、痛风

痛风是一种由于尿酸沉积在骨关节上而诱发的炎症性疾病，不仅仅会导致明显关节疼痛，同时还会导致明显关节增生，严重时甚至导致关节僵直或者关节畸形，从而导致关节失去活动能力。塞来昔布是临床治疗痛风的一线药物，临床研究表明其可以快速缓解痛风关节的炎症反应，缓解关节疼痛，同时可以抑制关节增生，有效保护关节活动。

3、急性扭伤、劳损

塞来昔布对于肌肉关节的急性损伤、扭伤具有很好的治疗效果，可以快速缓解患者的疼痛和活动功能受限，同时可减轻损伤组织的水肿，减轻骨骼、肌肉组织的炎性损害，因此常作为治疗急性运动性损伤的一线药物。

4、手术后镇痛

塞来昔布由于对于凝血功能、胃肠道的影响较小，因此常作为骨关节手术后的镇痛药物，主要作为治疗术后轻中度疼痛的药物，不仅可以有效缓解患者的症状，并且有利于患者的术后康复。

五、科学服用塞来昔布注意4点

虽然塞来昔布的安全性较好，但是这并不意味着可以随意用药，特别是不能长期服用，否则依然会导致不良反应，建议大家在医生指导下用药，科学服用塞来昔布注意以下4点。

第一、注意药物剂量和服用方法

临床上的塞来昔布多为每粒200mg，常规的服用方法为每次200mg，每日2-3次。塞来昔布每日的最大剂量不能超过800mg，否则会对消化系统造成影响，导致腹痛、腹泻等多种不良反应；最后，塞来昔布容易受到食物和药物的影响，特别是达喜、碳酸铝片等抑酸护胃药会严重影响塞来昔布的吸收和药效，因此应该尽量避免同食物和相关药物一起服用。

第二、注意药物的不良反应

塞来昔布的不良反应发生率较低，其中最常见的是头痛、眩晕等中枢系统反应，多见于服药初期，随着服药时间延长后多可以耐受；其次，常见的不良反应是胃肠道反应，如腹泻、消化不良、腹胀、恶心等，较少发生胃肠道出血等严重不良反应，多不需要停药；第三，长期口服塞来昔布会引起肝酶升高，诱发肝损伤，因此不建议长期服用，仅建议作为临时用药或者阶段用药；最后，少数患者服用后会出现瘙痒、皮疹等过敏反应，这类患者建议调换其他药物。

第三、注意不宜与这些药物联用

氟康唑：氟康唑是临床常用的抗真菌药物，其容易抑制塞来昔布的代谢，进而导致塞来昔布的药物浓度过高，诱发多种不良反应；

抑酸护胃药：铝剂、镁剂等抑酸药非常容易影响塞来昔布的吸收，导致其起效减慢、药效下降；

磺酰脲类降糖药：磺酰脲类降糖药包括格列齐特、格列吡嗪、格列美脲、格列本脲等，研究表明塞来昔布会导致磺酰脲类降糖药的降糖效果下降，导致血糖异常；

华法林：塞来昔布和华法令联用时会影响华法林的正常代谢，导致华法林药物浓度升高，容易出现凝血功能异常。

第四、注意特殊人群用药

塞来昔布中含有磺胺基团，因此临床上对于磺胺类药物过敏的患者禁用塞来昔布；怀孕和哺乳期女性禁用，缺乏相关研究数据，安全性未知；儿童慎用，缺乏18岁以下人群的研究数据，安全性未知；老年人无需调整药物剂量；轻中度肝功能、肾功能损伤患者无需调整药物剂量，但重度肝肾功能不全者禁用。

六、总结

综上所述，塞来昔布是治疗关节、肌肉疼痛性疾病的一线药物，其与双氯芬酸钠在作用机制、安全性和应用人群上有显著不同，临床上应该加以区分；其次，虽然塞来昔布的安全性较好，但是依然不建议长期服用，仅作为临时用药或者阶段用药，同时要注意服用过程中的不良反应；最后，塞来昔布和多种药物都有交叉反应，因此应该注意避免联合用药，并且对磺胺类抗菌素过敏的人群禁用塞来昔布，因为塞来昔布中也有相似的药物结构。

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