格列美脲作用机制及代表药物

格列美脲是第三代磺脲类降糖药的代表，它能与胰岛β细胞表面的磺脲受体结合，刺激胰岛素分泌。就像是赶马的鞭子，马跑不动了给它一鞭子，马就会跑得快一些。不仅如此，格列美脲还能抑制胰岛A细胞分泌可使血糖升高的胰高血糖素。

一方面刺激胰岛素分泌，一方面抑制胰高血糖素分泌，血糖自然就快速降下来了。

格列美脲的商品有很多，像亚莫利、万苏平、力贻苹等。以赛诺菲公司的亚莫利为例，2毫克/片，15片装的规格，市场参考价是60元。推荐剂量为1~4毫克/天，每天只用吃一片，早餐前服用。服药成本在2~8/天元之间。

瑞格列奈作用机制及代表药物

瑞格列奈是非磺脲类短效口服胰岛素促分泌药物。虽然瑞格列奈刺激胰岛素分泌的机理与格列美脲相似，但瑞格列奈与胰岛β细胞受体结合的位置不同，它不进入胰岛β细胞内部，仅刺激餐后胰岛素的释放。

也就是说，只有当血糖达到一定浓度时，瑞格列奈才会起作用。一旦血糖浓度下降后，瑞格列奈的效力也就相应减弱。也正是因为这样，瑞格列奈的服药原则是：进餐时服用，不进餐不服用。

瑞格列奈类的商品主要有诺和龙、孚来迪、锐列安等等。以大厂家生产的诺和龙为例，1毫克/片，30片的规格，市场参考价是50元。起始剂量为0.5毫克，最大的单次剂量为4毫克。服药成本在2.5~19.2元/天之间。

有研究显示，服用格列美脲5小时后，胰岛素的分泌量是瑞格列奈的2倍。但这未必是好事，格列美脲刺激胰岛素分泌的高峰期是在进餐后3小时，也就是说格列美脲无法在餐后2小时内将血糖降至接近空腹血糖的水平，而且在2小时后还会分泌大量的胰岛素。

因此，单看餐后血糖的话，格列美脲降低餐后血糖的效果欠佳，而且作用时间长，会增加低血糖风险。更重要的是，长期服用格列美脲更容易出现药物失效的问题。即患者的胰岛β细胞在格列美脲的长期刺激下，分泌胰岛素的能力逐渐衰竭，就好像已经跑不动的马儿，再怎么拿鞭子抽它也是于事无补。

相比之下，瑞格列奈吸收快、起效迅速、代谢也快，成功地模拟了人体自身的胰岛素分泌机制，不仅能降低餐后血糖，还能保护胰岛β细胞。目前，已经有大量的临床试验证明，在2型糖尿病患者中，瑞格列奈在改善胰岛素抵抗、降低餐后血糖方面都要优于格列美脲。

1. 是否伤肝?

不管是格列美脲还是瑞格列奈，它本身对肝脏是没有伤害的，只要的健康的肝脏，即便长期服用，也不会有问题。但如果是肝功能不全患者，服用药物只会加重肝脏负担，原则上应当禁用。

2. 是否伤肾？

瑞格列奈的主要代谢途径是肝脏，仅有少量经肾脏排泄，因此，轻、中度肾功能不全者，可以在医生的指导下，调整剂量后使用。肾功能严重不全者慎用。格列美脲也是一样。

3. 低血糖的发生率

众所周知，格列美脲起效慢，作用时间长，发生低血糖的风险比较高。瑞格列奈起效快，代谢也快，发生夜间低血糖或者两餐之间低血糖的可能性比较低。

不过，也可能因为各种原因，比如说肝功能不全导致瑞格列奈没有完全代谢，体内的药物浓度会上升，导致的低血糖。但这种低血糖反应通常比较轻。

读到这里，该选择那种药物降餐后血糖，想必大家已经很清楚了。瑞格列奈更适合空腹血糖高的糖友，但服用瑞格列奈的同时，应根据自己的实际情况加用二甲双胍控制空腹血糖。

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